探针药物法评价磺胺甲基异唑、甘草和连翘对牙鲆CYP2E1活性的影响

文献类型： 中文期刊

第一作者： 韩现芹

作者： 韩现芹;李健;王群;刘淇;韩华;李吉涛;陈萍

作者机构：

关键词： CYP2E1;甘草;连翘;磺胺甲基异唑;氯唑沙宗;牙鲆

期刊名称： 中国海洋大学学报(自然科学版)

ISSN： 1672-5174

年卷期： 2009 年 39 卷 03 期

页码： 404-408

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 采用探针药物法研究磺胺甲基异唑(SMZ)、甘草及连翘对牙鲆细胞色素P4502E1(CYP2E1)活性的影响,为临床合理用药提供参考。将牙鲆随机分为4组,即对照组、SMZ组、甘草组和连翘组。依次每日口灌0.9%的生理盐水、口灌SMZ 150 mg/kg.bw、甘草30 mg/kg.bw和连翘100 mg/kg.bw。连续6 d后,第7天时4组牙鲆同时一次性腹腔注射探针药物氯唑沙宗,分别于注射给药后不同时间点采血。通过HPLC检测探针药物的血药浓度,计算药动学参数,间接评价各组对CYP2E1酶的活性影响。结果表明:氯唑沙宗在4组牙鲆体内代谢的药时曲线均符合二室模型。甘草组和连翘组氯唑沙宗的半衰期分别增加了0.311倍和0.799倍,均差异极显著(P<0.01);SMZ组与对照组差异不显著。药时曲线下面积SMZ组与对照组比较减少了0.277倍,甘草组增加了0.286倍,差异均显著(P<0.05);连翘组增加了0.865倍,差异极显著(P<0.01)。总清除率(CL)SMZ组增加了38.83%,连翘组减少了46.88%,均差异极显著(P<0.01);甘草组减少了21.22%,差异显著(P<0.05)。说明甘草,连翘对牙鲆CYP2E1的活性均具有明显的抑制作用,连翘的抑制作用高于甘草,SMZ对牙鲆CYP2E1的活性具有诱导作用,差异不显著。

分类号： R96`R285

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