利福昔明透皮剂的制备及其药效学评价

文献类型： 中文期刊

第一作者： 张剑旭

作者： 张剑旭;王禹霏;徐诗瑶;张嘉斌;霍雨柔;赵琪;李波;杨玉洁;王凯;李乾学

作者机构：

关键词： 利福昔明;透皮剂;药效学评价

期刊名称： 中国畜牧兽医

ISSN：

年卷期： 2024 年 001 期

页码： 417-426

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： [目的]研制一种给药途径方便、皮肤透过效果较好的利福昔明透皮剂用于畜禽肠道疾病治疗,并对其进行制剂学和药效学初步评价.[方法]采用紫外分光光度计法检测利福昔明浓度,采用正交设计法进行透皮剂制备试验,通过离体猪皮考察制剂体外透皮能力,以12 h单位面积累积渗透量(Q)为指标筛选处方组分,并测定制剂在40和60℃的存储稳定性.建立小鼠感染鼠伤寒沙门菌模型,通过对比所制透皮剂与灌胃制剂对感染模型的小鼠存活率、脏器载菌量和组织病理变化的影响,对制剂治疗效果进行评价.[结果]利福昔明透皮剂处方组成为:体系含利福昔明2%、氮酮4%、薄荷醇2%、丙酮缩甘油20%、二甲基亚砜30%、无水乙醇补至100%,该透皮剂配方的单位面积累积渗透量平均值在12 h达132.82μg/cm2.制剂在60和40℃放置10 d后,药物含量分别为初始的89.78%和93.53%,较为稳定.与感染不用药组相比,透皮治疗组和灌胃治疗组的各脏器载菌量均显著降低(P<0.05).利福昔明透皮治疗组小鼠给药后3 d的存活率(91.67%)高于灌胃治疗组(83.33%).治疗前后鼠盲肠病理切片变化明显,与感染不用药组相比,2个治疗组的肠道黏膜下层水肿减轻,黏膜下层、肠隐窝及肠上皮层处炎性细胞浸润减少,肠绒毛杯状细胞数量增加,肠上皮完整性恢复明显,病变减轻.[结论]利福昔明透皮剂制备工艺简单、稳定性好,能透过皮肤起到较好治疗效果.

分类号： S859.5

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