C-7位卤代酰基头孢化合物的合成及其抗菌活性研究

文献类型： 中文期刊

第一作者： 李洋

作者： 李洋;范莉;唐雪梅;杨德蒙;胡军华;吴玉珠;占爽;杨大成

作者机构：

关键词： 头孢;卤代酰氯;抗人致病菌活性;抗毕赤酵母菌活性;抗柑橘溃疡病活性;抗柑橘病原真菌活性

期刊名称： 药学学报

ISSN： 0513-4870

年卷期： 2021 年 56 卷 007 期

页码： 1965-1975

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 头孢类药物广泛用于感染疾病的治疗.上市头孢药物结构的差别,主要在其C-7位氨基侧链以及C-3位基团的不同.本研究尝试性地选取C-3位基团不同的4种头孢母核,采用C-7位氨基引入简单基团修饰的策略,设计并合成了 5个系列25个头孢卤代酰基化分子,测试了抗人致病菌、抗毕赤酵母菌、抗柑橘溃疡病菌及病原真菌的活性.生物活性测试结果表明,大多数分子具有抗人致病菌活性,其中7个化合物,包括TM1f,对8株人致病菌的抑制活性强于或相当于上市药物头孢噻吩、头孢西丁钠和头孢唑肟钠;TM1s抑制柑橘褐斑病菌Al.6的活性强于头孢噻吩,与阳性对照咪鲜胺相当,首次发现头孢类分子具有强抗柑橘病原真菌活性.TM1f和TM1s值得进一步研究.

分类号： R916

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