绿磺隆、醚苯磺隆及其体外代谢物对乙酰乳酸合成酶的离体抑制作用(英文)

文献类型： 中文期刊

第一作者： 王相晶

作者： 向文胜;郑永权;姜玲

作者机构：

关键词： 细胞色素P450;绿磺隆;醚苯磺隆;代谢产物;乙酰乳酸合成酶;抑制作用

期刊名称： 农药学学报

ISSN： 1008-7303

年卷期： 2006 年 8 卷 03 期

页码： 227-232

收录情况： CSTPCD

摘要： 利用异源表达于酵母细胞中的小麦细胞色素P450cDNA(CYP71C6v1)研究了磺酰脲类除草剂绿磺隆、醚苯磺隆的代谢作用。结果表明,代谢产物5-羟基绿磺隆和5-羟基醚苯磺隆能够抑制乙酰乳酸合成酶(ALS酶)活性,且代谢产物与母体化合物绿磺隆、醚苯磺隆抑制ALS酶活性的IC50值差异小,但是代谢产物在茎叶喷雾小麦和菜豆时,均未表现出活性。绿磺隆及其代谢产物抑制小麦ALS酶活性的IC50值分别为7.1×10-9和7.9×10-9mol/L,抑制菜豆ALS酶活性的IC50分别为3.6×10-9和4.1×10-9mol/L;醚苯磺隆及其代谢产物抑制小麦ALS酶活性的IC50分别为4.6×10-9和5.3×10-9mol/L,抑制菜豆ALS酶活性的IC50分别为4.7×10-9和4.9×10-9mol/L。结果表明,在磺酰脲类分子苯环5位上进行结构改造,有可能得到高活性的化合物。

分类号： S482.4

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