含吖啶基的单环β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成及其生物活性

文献类型： 中文期刊

第一作者： 力瓦依丁?买合苏提

作者： 力瓦依丁?买合苏提;穆赫塔尔?伊米尔艾山;麦麦提依明?马合木提;萨特瓦尔迪?赫力力;刘华君

作者机构：

关键词： 吖啶基;β-内酰胺;噻唑啉酮;合成;生物活性

期刊名称： 有机化学

ISSN： 0253-2786

年卷期： 2014 年 34 卷 06 期

页码： 1235-1239

收录情况： SCI ; 北大核心 ; CSCD

摘要： 9-吖啶基甲醛芳亚胺席夫碱分别与氯乙酰氯、苄氧乙酰氯在三乙胺作用下产生的烯酮发生[2+2]环加成反应和巯基乙酸的合环反应,合成了9个1-芳基-3-取代-4-(9-吖啶基)-氮杂环丁-2-酮衍生物L1~L6和2-(9-吖啶基)-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物T1~T3,对所合成的化合物进行了体外抗癌活性和白细胞共同抗原活性筛选.结构表明,当样品浓度为10μmol/L时,化合物L4对肿瘤细胞HL-60(Leucocythemia人白血病细胞)生长的抑制率为79.4%.当样品浓度为20μg/mL时,化合物L5,L6和T3对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25B(Cell division cycle 25B phosphatase)的抑制率分别为80.64%,99.75%和99.34%.当样品浓度为20μmol/mL时,化合物L6和T3对CD45(leukocyte common antigen,LCA白细胞共同抗原)蛋白酪氨酸磷酸酶A的抑制率分别为86.12%和91.03%.在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系.

分类号： O621.3

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