草豆蔻种子化学成分及其NF-κB的激活抑制作用与抗肿瘤活性

文献类型： 中文期刊

第一作者： 唐俊

作者： 唐俊;李宁;戴好富;王开金

作者机构：

关键词： 草豆蔻;化学成分;NF-κB激活抑制;抗肿瘤活

期刊名称： 中国中药杂志

ISSN： 1001-5302

年卷期： 2010 年 35 卷 13 期

页码： 1710-1714

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 目的:研究草豆蔻Aplinia katsumadai化学成分及其NF-κB的激活抑制作用与抗肿瘤活性。方法:采用硅胶和Sephadex LH-20等色谱手段进行化合物的分离纯化,通过波谱方法结合理化性质鉴定其化学结构,采用High-Content Screening(image-based)免疫荧光法对所得到化合物进行TNF诱导人肺癌细胞A549的NF-κB的激活抑制实验,采用MTT法进行体外抗肿瘤活性检测。结果:从草豆蔻乙酸乙酯部位分离得到12个化合物,分别鉴定为(3S,5S)-trans-3,5-dihydroxy-1,7-diphenyl-hept-1-ene(1),(3R,5S)-trans-3,5-dihydroxy-1,7-diphenyl-hept-1-ene(2),5-hydroxy-1,7-diphenyl-hepta-6-en-3-one(3),豆蔻明(4),山姜素(5),乔松素(6),球松素(7),柚皮素(8),(+)-儿茶素(9),白杨素(10),芦丁(11),2,4-二羟基-6-苯乙基-苯甲酸甲酯(12);化合物1～4具有NF-κB激活抑制作用,IC50值分别为14.8,16.5,23.2,7.5μmol.L-1;化合物4对人白血病K562和肝癌SMMC-7721的IC50分别为3.2,3.5 mg.L-1;化合物6对肝癌SMMC-7721显示中等活性,IC50为18.3 mg.L-1。结论:化合物7～12均首次在该种中分离得到,12为山姜素属中首次发现,查耳酮类化合物4具有较强的NF-κB激活抑制作用和细胞毒活性,二苯基庚烷类成分(1～3)具有一定NF-κB激活抑制作用。

分类号： R284

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