AEE在人工胃/肠液和肠道菌群及生物样品中的稳定性

文献类型： 中文期刊

第一作者： 陶琦

作者： 陶琦;秦哲;白莉霞;刘希望;李世宏;杨亚军;李剑勇

作者机构：

关键词： 阿司匹林丁香酚酯（AEE）;肠道菌群;生物样品;人工胃液;人工肠液;稳定性

期刊名称： 中国兽医学报

ISSN： 1005-4545

年卷期： 2021 年 010 期

页码： 2021-2026

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 考察阿司匹林丁香酚酯（AEE）在人工胃/肠液和肠道菌群及生物样品中的稳定性,为开发AEE口服制剂提供理论基础。采用高效液相色谱法（HPLC）分别检测AEE在空白人工胃液（pH1.3,不含酶）、空白人工肠液（pH6.8,不含酶）、人工胃液（pH1.3,含胃蛋白酶）、人工肠液（pH6.8,含胰蛋白酶）中孵育0.0,0.5,1.0,2.0,3.0,4.0,5.0,6.0 h的含量变化;分别检测AEE与SD大鼠（雄性）肠道菌群共孵育0.0,2.0,4.0,6.0,8.0,10.0,12.0 h,在生物样品中孵育0.0,0.5,1.0,2.0,3.0,4.0,5.0,6.0 h的含量变化。结果表明,AEE在空白人工胃液中孵育0～2 h剩余百分比基本没有发生变化,之后随着时间的增加,剩余百分比有明显地下降,孵育6.0 h后下降到71%;在人工胃液中的剩余百分比随着时间的增加而下降,从0 h的98%到6 h的65%;在空白人工肠液中孵育,剩余百分比随着时间延长,逐渐下降,从0 h的98%到6 h的75%;在人工肠液中孵育0～1 h,稍微下降,但孵育1～3 h,剩余百分比迅速从77%下降到22%,孵育到5 h时,剩余百分比降为0%;AEE在SD大鼠肠道菌群中孵育时发生了降解,随着时间的延长,AEE的剩余百分比逐渐下降,生成的两种主要代谢产物为水杨酸和丁香酚;而AEE在肝、胃、大肠、小肠等生物样品中发生明显降解,直接生成的两种主要代谢产物为水杨酸和丁香酚。综上所述,AEE在空白胃液、人工胃液、空白人工肠液有一定程度的降解,但在人工肠液、生物样品和SD大鼠肠道菌群中可以发生明显的降解。

分类号： S859.79

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