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米尔贝霉素类似物的合成及生物活性研究

文献类型: 中文期刊

作者: 余海涛 1 ; 张健 2 ; 胡冠芳 2 ; 成丕乐 2 ; 张娜 2 ; 刘映前 3 ;

作者机构: 1.甘肃农业大学草业学院;甘肃省农业科学院植物保护研究所;兰州大学药学院药物化学研究所

2.;甘肃农业大学草业学院;甘肃省农业科学院植物保护研究所;兰州大学药学院药物化学研究所

3.;甘肃农业大学草业学院;甘肃省农业科学院植物保护研究所;兰州大学药学院药物化学研究所;

关键词: 伊维菌素;米尔贝霉素衍生物;朱砂叶螨;豆蚜

期刊名称: 甘肃农业大学学报

ISSN: 1003-4315

年卷期: 2017 年 04 期

页码: 96-102

收录情况: 北大核心 ; CSCD

摘要: 【目的】为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物.【方法】以伊维菌素为原料,经脱糖后,将其进一步转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列的米尔贝菌素磺酰脒类化合物(7a-7i),并初步测定了其对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)和豆蚜(Aphis craccivora)的室内活性.【结果】各衍生物对豆蚜、朱砂叶螨均有较好的触杀活性,其中7f,7h和7i对朱砂叶螨24h的LC_(50)值分别为0.010 4、0.009 6、0.014 4mg/L,7i对豆蚜24h的LC50值为7.807 2mg/L.【结论】米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性.

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