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蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性及机制的初步研究

文献类型： 中文期刊

作者： 李春艳 1 ; 曾艳渡 2 ; 彭芳 3 ; 戴好富 2 ; 郑永唐 1 ;

作者机构： 1.中国科学院昆明动物研究所

2.中国热带农业科学院热带生物技术研究所

3.大理学院药学院

关键词： 蒲葵籽;提取物;抗HIV-1活性;HIV-1蛋白酶

期刊名称： 中草药

ISSN： 0253-2670

年卷期： 2008 年 39 卷 12 期

页码： 1833-1838

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 目的研究蒲葵籽提取物的体外抗HIV-1活性,对有活性粗提物进行初步机制研究。方法采用细胞毒性、合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护实验和HIV-1 p24抗原测定等实验对蒲葵籽提取物体外抗HIV-1活性进行筛选和确认;采用重组HIV-1逆转录酶和蛋白酶活性抑制实验,融合阻断实验初步探讨活性粗提物的作用机制。结果蒲葵籽的醋酸乙酯(P3)提取物具有较强的体外抗HIV-1活性,P3抑制HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体的EC50为5.64μg/mL,对C8166细胞的毒性较小,CC50大于200μg/mL,治疗指数(TI)大于35.46;P3抑制HIV-1急性感染中p24抗原表达的EC50为23.04μg/mL,抑制正常C8166细胞与慢性感染细胞H9/HIV-1 B融合的EC50为8.00μg/mL;P3在质量浓度为200μg/mL时,对HIV-1逆转录酶的抑制率为28.86%;P3抑制重组HIV-1蛋白酶活性的EC50为1.77μg/mL。结论蒲葵籽的醋酸乙酯提取物(P3)具有较强的体外抗HIV-1活性,其作用机制可能主要为阻断病毒进入和抑制HIV-1蛋白酶活性。

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