文献类型： 中文期刊

作者： 张娜 ¹ ; 成丕乐 ¹ ; 南祥 ¹ ; 吴小兵 ¹ ; 刘映前 ¹ ; 余海涛 ² ; 张健 ¹ ; 杨程杰 ¹ ; 胡冠芳 ² ;

作者机构： 1.兰州大学药学院药物化学研究所

2.甘肃省农业科学院植物保护研究所

关键词： 阿维菌素B1a;脲;硫脲;合成;杀虫活性

期刊名称： 农药学学报

ISSN： 1008-7303

年卷期： 2016 年 18 卷 05 期

页码： 556-566

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 以构效关系为线索,根据类同合成法和活性官能团拼接策略,以阿维菌素为先导分子,在其4''-位引入硫脲或脲活性结构单元,合成了一系列酰基硫脲(9a~9o)和芳基脲(10a~10i)阿维菌素衍生物,所有目标化合物均经~1H NMR、MS和元素分析确证。室内杀虫活性测定结果表明:所有衍生物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和甘蓝蚜Brevicoryne brassicae均表现出不同程度的毒杀活性,大部分化合物对甘蓝蚜的杀虫活性优于阿维菌素B1a,其中化合物9h对朱砂叶螨和甘蓝蚜的LC_(50)值分别为0.100和1.71μmol/L,表现出很高的毒杀活性,化合物9o对甘蓝蚜的毒性最高,LC_(50)值为1.13μmol/L。