3-甲基喹噁啉结构修饰与生物活性初探

文献类型： 中文期刊

第一作者： 张可煜

作者： 张可煜;薛飞群;王霄旸;李素梅;王米;李涛

作者机构：

关键词： 喹噁啉类兽药;结构修饰;合成;生物活性

期刊名称： 第五届中国畜牧科技论坛论文集

ISSN：

年卷期： 2011 年

页码： 1

收录情况： CSCD

摘要： 喹噁啉类兽药为一类用量巨大的抗菌促生长剂,为进一步开发该类药物,本研究以邻硝基苯胺为起始原料,经氧化闭环得到的苯并呋咱一氧化物,再以苯并呋咱一氧化物与丙酮、乙酰丙酮直接进行Beirut反应缩合得到喹噁啉1,4-二氧化物1a和1b,1b与芳醛进行羟醛缩合反应得到2a～2j,或1b经还原脱氧后得到3a,3a再与芳醛缩合得到4a～4j。新化合物经液体二倍稀释法体外抗菌试验表明:该类药物对革兰氏阳性细菌和阴性细菌的抗菌活性差异较大,而脱氧化合物的抗菌活性比1,4-二氧化物弱。利用人肝细胞进行的细胞毒性研究表明:新化合物中1,4-二氧化物较脱氧化合物毒性大。

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