查尔酮噻唑酰胺类化合物的合成及其抑菌研究

文献类型: 中文期刊

第一作者: 刘希望

作者: 刘希望;郭沂涛;杨亚军;孔晓军;李世宏;秦哲;杜文斌;李剑勇

作者机构:

关键词: 查尔酮;噻唑酰胺;合成;抑菌;艰难梭菌

期刊名称:

ISSN:

年卷期: 2015 年

页码: 2

收录情况: CSCD

摘要: 【目的】查尔酮是一类广泛存在于天然产物中黄酮类化合物,具有广泛的生物学活性,包括抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗寄生虫等。艰难梭菌是一种专性厌氧菌,普遍存在与马、牛、猪及人的肠道中,可引起腹泻等疾病。本研究通过羟醛缩合及酰胺两步反应,合成了一系列新化合物并考察其抑菌活性,以期发现新的对艰难梭菌有抑制作用的活性小分子。【方法】选择系列取代苯甲醛,与4-乙酰基苯甲酸发生克莱森-斯密特缩合反应,得到具有查尔酮结构的苯甲酸类中间体。中间体进而与2-氨基-5-硝基噻唑反应生成酰胺类化合物。利用核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱对合成的目标化合物结构予以确证。通过琼脂稀释法和液体稀释法测定了目标产物对艰难梭菌、产气荚膜...

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