查尔酮-硝唑尼特杂交分子的设计、合成及其抑菌活性研究

文献类型： 中文期刊

第一作者： 刘希望

作者： 刘希望;郭沂涛;杨亚军;孔晓军;李世宏;秦哲;杜文斌;李剑勇

作者机构：

关键词： 查尔酮;硝唑尼特;合成;艰难梭菌;抑菌

期刊名称：

ISSN：

年卷期： 2015 年

页码： 6

收录情况： CSCD

摘要： 【目的】查尔酮及硝唑尼特都具有广泛的生物活性,设计、合成查尔酮硝唑尼特杂交分子,考察其抑菌活性,可能发现活性优良的先导化合物。【方法】本研究以系列取代苯甲醛与4-乙酰基苯甲酸为起始原料,通过克莱森-斯密特缩合反应合成中间产物,再与2-氨基-5-硝基噻唑发生酰胺化反应,合成了查尔酮-硝唑尼特杂交分子12个,利用核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱对目标化合物德尔结构予以确证。通过琼脂稀释法和液体稀释法测定了目标产物对艰难梭菌、产气荚膜梭菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)。同时,考察了部分化舍物对结人结肠癌细胞(Cac02)和人正常肝细胞(HL7702)的细胞毒活性。【结果】结果显示,...

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