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达氟沙星在健康大菱鲆体内的药代动力学研究

文献类型： 中文期刊

作者： 梁俊平 1 ; 李健 1 ; 常志强 1 ; 韩现芹 1 ; 赵法箴 1 ;

作者机构： 1.农业部海洋渔业资源可持续利用重点开放实验室

关键词： 达氟沙星;大菱鲆;药代动力学

期刊名称： 渔业科学进展

ISSN： 1000-7075

年卷期： 2011 年 32 卷 03 期

页码： 44-50

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 在水温16±0.6℃条件下,以20mg/kg鱼体重剂量对健康大菱鲆静脉注射和口服达氟沙星,利用高效液相色谱法测定96h内血浆和组织中的达氟沙星含量。DAS 2.0自动药动学软件分析表明,静注给药时,达氟沙星的血药经时过程符合零级吸收二室开放模型,表达方程式为C静注=45.74le-1.927t+7.332e-0.019t,消除半衰期(t1/2β)和药时曲线下面积(AUC0-t)分别为36.336h和431.981h.μg/ml;口服给药时,达氟沙星的血药经时过程符合一级吸收二室开放模型,表达方程式为C口服=6.796e-0.05t+3.135e-0.005t-9.931e-0.11t,12h时血药浓度达到最大值(Cmax)5.312μg/ml,消除半衰期、药时曲线下面积和表观分布容积(Vd)分别为129.228h、284.915 h.μg/ml和2.986 L/kg;口服达氟沙星的生物利用度(F)为65.96%,肝脏和肾脏内的药物浓度较高,与血药浓度相似,而肌肉内较低。根据达氟沙星在大菱鲆体内的药代动力学特点及其对主要致病菌的体外抑菌参数指标,提出了口服给药方案:按12.17mg/kg体重/次,1日1次。

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