文献类型： 中文期刊

作者： 谢艳 ¹ ; 王玉申 ¹ ; 龚华玉 ¹ ; 吴小琼 ¹ ; 王晓斌 ¹ ; 肖维 ¹ ; 汪华 ¹ ; 薛伟 ¹ ;

作者机构： 1.贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地;山东昌邑家园化工有限公司;安顺职业技术学院;湖北省农业科学院植保土肥所

关键词： 肼;乙酰乙酸乙酯;吡唑;酰腙;合成;生物活性

期刊名称： 合成化学

ISSN： 1005-1511

年卷期： 2016 年 10 期

页码： 837-842

收录情况： CSCD

摘要： 以取代肼和取代乙酰乙酸乙酯为起始原料,依次经闭环、氯酰化、氧化、酯化及取代反应制得1,3-取代-5-氯-4-吡唑甲酰肼(7a,7d,7g和7j);7分别与取代呋喃或噻吩甲醛经加成反应合成了12个新型的吡唑酰腙类化合物(9a~9l),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。初步的生物活性测试结果表明:在500μg·m L-1浓度下,部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有一定的抑制活性,其中1-苯基-3-三氟甲基-5-氯-4-(2-噻吩)-腙基羰基吡唑(9k)的治疗活性、保护活性和钝化活性分别为63.6%,85.7%和93.1%,与对照药宁南霉素(65.9%,86.4%和97.8%)相当;在50μg·m L-1浓度下,部分化合物表现出一定的抑菌活性,其中1,3-二甲基-5-氯-4-(2-噻吩)-腙基羰基吡唑(9b)与1-甲基3-三氟甲基-5-氯-4-(2-噻吩)-腙基羰基吡唑(9e)对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)的抑制率分别为42.5%和46.8%。