文献类型： 中文期刊

作者： 章海鑫 ¹ ; 胡鲲 ¹ ; 阮记明 ¹ ; 郑卫东 ² ; 杨先乐 ¹ ; 王会聪 ¹ ; 欧仁建 ¹ ; 王祎 ¹ ;

作者机构： 1.上海海洋大学国家水生动物病原库

2.中国水产科学研究院长江水产研究所

关键词： 双氟沙星;异育银鲫;血浆蛋白结合率;温度;药物浓度

期刊名称： 中国水产科学

ISSN： 1005-8737

年卷期： 2012 年 19 卷 04 期

页码： 721-727

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 为了研究双氟沙星(difloxacin,DIF)与异育银鲫(Carassais auratus gibebio)血浆蛋白的结合性质,采用平衡透析法测定了DIF与异育银鲫血浆蛋白的体外结合率,并研究了温度、血浆浓度及药物浓度对其的影响。结果显示:DIF血浆蛋白结合率在4℃、15℃、20℃、25℃、30℃、37℃条件下变化差异不显著(P>0.05);药物血浆蛋白结合率显著高于二倍稀释血浆的结合率,也显著高于四倍稀释血浆的结合率(P<0.05)。当DIF浓度在0.5～5μg/mL范围之间时,药物与血浆蛋白结合率在32.4%～19.6%之间,并随着药物浓度的升高而降低,最大结合能力(β)和解离常数(Kdp)分别为3.5×10-7 mol/g和4.04×10-6 mol/L;当DIF质量浓度为5～40μg/mL范围内时,血浆蛋白结合率的变化差异不显著(P>0.05)。此外,游离药物与总药物浓度呈线性关系,关系式为y=0.77x-0.18。结果表明,DIF与异育银鲫血浆蛋白结合率在本实验条件下不受温度影响,且具有浓度依赖性;在0.5～5μg/mL范围内结合率为非线性,而在5～40μg/mL范围内为线性。本研究旨在为DIF药物代谢动力学理论研究及其临床用药提供理论参考。