米尔贝霉素类似物的合成及杀螨杀蚜活性

文献类型： 中文期刊

第一作者： 余海涛

作者： 余海涛;张健;胡冠芳;成丕乐;张娜;刘映前

作者机构： 甘肃农业大学草业学院;兰州大学药学院药物化学研究所;甘肃省农业科学院植物保护研究所

关键词： 米尔贝霉素类似物;合成;杀螨活性;杀蚜活性

期刊名称： 农药学学报

ISSN： 1008-7303

年卷期： 2017 年 19 卷 005 期

页码： 648-653

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物,以伊维菌素为原料,经脱糖、羟基保护、氧化、还原胺化、脱保护等将其转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列米尔贝霉素磺酰脒类化合物(7a~7i),并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和豆蚜Aphis craccivora的室内活性.结果表明:各衍生物对朱砂叶螨和豆蚜均有较好的触杀活性,其中7f、7h和7i对朱砂叶螨24 h的LC50值分别为1.04×10–2、9.60×10–4和1.44×10–2 mg/L;7i对豆蚜24 h的LC50值为7.81 mg/L.米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性.

分类号： S482

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