文献类型： 中文期刊

作者： 李桂华 ¹ ; 赵子晨 ¹ ; 蒋满意 ¹ ; 王世锋 ¹ ; 孙云 ¹ ; 张冬冬 ¹ ; 李建龙 ¹ ; 郭伟良 ¹ ; 周永灿 ¹ ;

作者机构： 1.海南大学海南省热带水生生物技术重点实验室;海南大学海洋学院;中国水产科学研究院长江水产研究所

关键词： 和厚朴酚;自微乳给药系统;拟三元相图;星点设计-响应面法;质量评价;电导率法

期刊名称： 中草药

ISSN： 0253-2670

年卷期： 2022 年 02 期

页码： 362-371

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 目的优化和厚朴酚自微乳给药系统(HN-SMEDDS)制备工艺,并对其质量进行评价。方法采用拟三元相图法筛选HN-SMEDDS的辅料。在此基础上,以微乳粒径大小为评价指标,应用星点设计-响应面法优化HN-SMEDDS处方。然后采用电导率法对最优处方的HN-SMEDDS进行结构表征,并对其质量进行体外评价。结果优化后HN-SMEDDS配方为聚山梨酯80 71.54%,PEG200 14.62%,花生油10.56%,蓖麻油3.28%;在该配方下,和厚朴酚载药质量浓度为60 mg/mL,用纯水将其稀释3倍以上可形成水包油(O/W)微乳液,其平均粒径为(16.83±0.35) nm,多分散系数(PDI)为0.189±0.021,Zeta电位为(-15.530±0.205) mV。HN-SMEDDS在5～400倍稀释形成的微乳液稳定性良好,分散介质类型对其粒径无显著性影响,在-20℃或在室温条件下贮存15 d仍可稀释形成稳定微乳液。该自微乳可显著延长和厚朴酚在人工胃液中的释放时间和提高其在人工小肠液中的释放度。结论优化的HN-SMEDDS制备工艺简单、微乳粒径小、PDI小、稳定性好、制备成本低、能有效提高和厚朴酚在水中的溶解度和在人工小肠液中的释放度。