文献类型： 中文期刊

作者： 张慧敏 ¹ ; 曹莹 ¹ ; 王卫国 ¹ ; 李波兰 ² ; 沈会芳 ³ ; 林壁润 ³ ; 庞建新 ¹ ; 吴曙光 ¹ ;

作者机构： 1.南方医科大学药学院新药评价中心

2.珠江医院药材科

3.广东省农科院植物保护所

关键词： 放线菌发酵液;高通量筛选;端粒酶抑制剂;酵母三杂交系统;96孔板;抗肿瘤活性

期刊名称： 中国药理学通报

ISSN： 1001-1978

年卷期： 2010 年 26 卷 01 期

页码： 40-43

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 目的从2000多株放线菌发酵液中高通量筛选特异性端粒酶抑制剂。方法经对持有的3种端粒酶抑制剂筛选模型即3株酵母菌PCR验证后,将其接种于含3-AT、组氨酸缺乏的酵母培养液,然后分别调整其菌液浓度和筛选样品剂量,以备高通量筛选。将酵母菌液移于96孔板,加入待测样品,振摇培养并定时经多功能微孔板分析仪进行定量分析,选取抑菌率大于0.45的样品进行复筛。结果经验证所持有的3种端粒酶抑制剂筛选模型均可用于下一步的筛选,并选取酵母菌液OD595nm 0.04做为起始筛选浓度,选取放线菌发酵液剂量为5ml,通过对放线菌发酵液进行初筛和复筛,发现了14株放线菌发酵液的抑菌效率超过0.45。结论该研究首次高通量筛选端粒酶抑制剂,方法简便快捷,筛选结果稳定可靠,并筛选到14株放线菌发酵液可能具有抗肿瘤活性,为进一步研究和开发抗肿瘤新药奠定基础。