文献类型： 中文期刊

作者： 张菊 ¹ ; 魏丹 ¹ ; 张雪 ² ; 赵江丽 ³ ; 贾东升 ⁴ ;

作者机构： 1.河北经贸大学生物科学与工程学院

2.河北医科大学第四医院

3.河北省农林科学院遗传生理研究所

4.河北省农林科学院经济作物研究所

关键词： 蝙蝠葛碱;复合纳米胶束;溶剂蒸发-薄膜分散法;药动学;生物利用度

期刊名称： 中草药

ISSN：

年卷期： 2021 年 008 期

页码： 2276-2284

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 目的使用聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus^?）和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）作为载体材料制备蝙蝠葛碱复合纳米胶束（dauricine composite nanomicelles,Dau-CNMs）,并通过大鼠ig给药评价其药动学情况。方法采用溶剂蒸发-薄膜分散法制备Dau-CNMs,通过单因素实验筛选了Dau-CNMs处方中Soluplus^?与TPGS用量配比;分别考察了Dau-CNMs和蝙蝠葛碱单纯纳米胶束（dauricine single nanomicelles,Dau-SNMs）的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质;并通过MTT法评估了Dau-CNMs的细胞毒性,采用Caco-2细胞单层模型评价了蝙蝠葛碱原料药、Dau-SNMs和Dau-CNMs的细胞跨膜转运性质;通过大鼠ig给药比较蝙蝠葛碱混悬液、Dau-SNMs和Dau-CNMs的体内药动学特征。结果经实验筛选得到Dau-CNMs的最优处方:Soluplus^?与TPGS用量比为7∶1;在透射电子显微镜下可观察到Dau-SNMs和Dau-CNMs均呈圆整球状分布;Dau-CNMs的细胞毒性较低,且能够有效提高药物的跨膜转运能力;与蝙蝠葛碱混悬液组和Dau-SNMs组比较,Dau-CNMs组大鼠ig给药显著提高了药物达峰浓度和口服生物利用度。结论以Soluplus^?与TPGS作为载体材料,将蝙蝠葛碱制备成复合纳米胶束,能够显著增加药物生物利用度。