新型α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体在大鼠体内的吸收与代谢

文献类型： 中文期刊

第一作者： 曾嘉程

作者： 曾嘉程;肖品鑑;聂嘉文;凌丽娟;林?萍;唐道邦;张清峰;陈继光;尹忠平

作者机构：

关键词： 葡萄糖苷酶抑制剂;代谢;吸收;生物利用度

期刊名称： 食品科学

ISSN： 1002-6630

年卷期： 2022 年 09 期

页码： 103-110

收录情况： EI ; 北大核心 ; CSCD

摘要： 本实验研究了新型、高效α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体（DC-5）在大鼠体内的吸收与代谢。超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱（ultra-performance liquid chromatography quadrupole timeof-flight tandem mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS/MS）检测结果表明，DC-5灌胃后大鼠血液中出现了加氢还原、甲基化、磺酸化及葡萄糖醛酸化4 种代谢产物；灌胃后0.5 h，大鼠血液、心、肝、肺、胃、小肠中的DC-5含量达到峰值，而脾和肾中则在灌胃后1 h达到最高值；大鼠血液中DC-5的峰值质量浓度为162.76 ng/mL，半衰期（halflife in the terminal phase,T_(1/2)）为30.66 h，平均驻留时间（mean residence time,MRT）为11.41 h；粪便是DC-5的主要排泄途径，24 h内排泄量为灌胃量的2.26%，显著高于24 h内尿液中的排泄量（0.015 6%）；药代动力学分析结果表明，DC-5在大鼠体内的生物利用度为1.47%。

分类号： TS201.4

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