新型α-葡萄糖昔酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体在大鼠体内的吸收与代谢

文献类型： 中文期刊

第一作者： 曾嘉程

作者： 曾嘉程;肖品鑑;聂嘉文;凌丽娟;林萍;唐道邦;张清峰;陈继光;尹忠平

作者机构：

关键词： α-葡萄糖苷酶抑制剂;代谢;吸收;生物利用度

期刊名称： 食品科学

ISSN： 1002-6630

年卷期： 2022 年 43 卷 009 期

页码： 103-110

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 本实验研究了新型、高效α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体(DC-5)在大鼠体内的吸收与代谢.超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(ultra-performance liquid chromatography quadrupole time-of-flight tandem mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS/MS)检测结果表明,DC-5灌胃后大鼠血液中出现了加氢还原、甲基化、磺酸化及葡萄糖醛酸化4种代谢产物;灌胃后0.5 h,大鼠血液、心、肝、肺、胃、小肠中的DC-5含量达到峰值,而脾和肾中则在灌胃后lh达到最高值;大鼠血液中DC-5的峰值质量浓度为162.76ng/mL,半衰期(half-life in the terminal phase,T1/2)为30.66 h,平均驻留时间(mean residence time,MRT)为 11.41 h;粪便是DC-5的主要排泄途径,24h内排泄量为灌胃量的2.26%,显著高于24 h内尿液中的排泄量(0.015 6%);药代动力学分析结果表明,DC-5在大鼠体内的生物利用度为1.47%.

分类号： TS201.4

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