抗寄生虫新兽药莫西菌素合成工艺研究

文献类型： 中文期刊

第一作者： 陶蕾

作者： 陶蕾;孟冽;孟凡桥;梁剑平;王卫华;杨潇

作者机构：

关键词： 莫西菌素;合成工艺;新型抗寄生虫药物

期刊名称： 中兽医医药杂志

ISSN： 1000-6354

年卷期： 2022 年 006 期

页码： 64-67

摘要： 优化抗寄生虫新兽药莫西菌素的合成工艺。本研究在参考目前合成工艺的基础上，优化了反应路线、反应条件及后处理过程。采用β-苯基丙烯酰氯作为保护试剂对尼莫克汀中的手性羟基进行保护，再进行氧化反应、肟化反应和脱保护反应，制备莫西菌素。结果显示，尼莫克汀与苯甲酰氯反应生成5-氧（苯甲酰基）尼莫克汀，得率为92%;通过5-氧（苯甲酰基）尼莫克汀与甲苯基磷酰氯进行氧化反应，生成5-氧（苯甲酰基）-23-氧代尼莫克汀，得率为85%;将5-氧（苯甲酰基）-23-氧代尼莫克汀在哌啶作用下与甲氧胺盐酸盐反应，生成5-氧（苯甲酰基）-23-（甲基肟）尼莫克汀；通过将5-氧（苯甲酰基）-23-（甲基肟）尼莫克汀在碳酸氢钠水溶液脱保护，合成莫西菌素，得率为88%。采用~1HNMR和13CNMR对目标化合物进行结构表征，NMR测得数据均与结构对应，证明合成物为莫西菌素。结果表明，该反应工艺简单易操作，反应条件温和，通过进一步改进，将会在产业化中广泛应用。

分类号： S859.795

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