喹烯酮羟基衍生物的制备及抑菌活性

文献类型： 中文期刊

第一作者： 张铎

作者： 张铎;张龙;梁剑平

作者机构：

关键词： 喹烯酮;羟基衍生物;溶解度;高效液相色谱;抑菌活性

期刊名称： 中国兽医科学

ISSN： 1673-4696

年卷期： 2013 年 10 期

页码： 1090-1093

收录情况： 北大核心 ; CSCD

摘要： 为研究不同喹烯酮羟基衍生物的水溶性和体外抑菌活性的关系,探讨提高喹烯酮的生物效果路径,以乙酰甲喹为原料,和不同位置羟基取代的苯甲醛经Claisen-Schumidt缩合反应,设计合成了3个喹烯酮羟基衍生物3-甲基-2-(o-羟基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物(a)、3-甲基-2-(m-羟基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物(b)、3-甲基-2-(p-羟基苯乙烯酮基)-喹喔啉-1,4-二氧化物(c),通过核磁共振波谱分析确定为目标化合物,其中b、c国内外未见文献报道;通过高效液相色谱法(HPLC)测定其溶解度,采用琼脂平板稀释法测定目标化合物的抑菌活性。结果显示,所得化合物的溶解度较喹烯酮提高了约3~10倍。初步的抑菌活性测定结果显示,b的抑菌活性明显优于喹烯酮,a、c与喹烯酮相当。上述结果表明,目标化合物b的溶解度和体外抑菌效果明显成倍增加,有明显的应用升级的前景,但需要进一步做药理、毒理和药效评价研究。

分类号： S859.796

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