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新型α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体在大鼠体内的吸收与代谢

文献类型: 中文期刊

作者: 曾嘉程 1 ; 肖品鑑 1 ; 聂嘉文 1 ; 凌丽娟 1 ; 林?萍 1 ; 唐道邦 1 ; 张清峰 1 ; 陈继光 1 ; 尹忠平 1 ;

作者机构: 1.江西农业大学食品科学与工程学院江西省天然产物与功能食品重点实验室江西省农产品加工与安全控制工程实验室;广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所农业农村部功能食品重点实验室广东省农产品加工重点实验室

关键词: 葡萄糖苷酶抑制剂;代谢;吸收;生物利用度

期刊名称: 食品科学

ISSN: 1002-6630

年卷期: 2022 年 09 期

页码: 103-110

收录情况: EI ; 北大核心 ; CSCD

摘要: 本实验研究了新型、高效α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体(DC-5)在大鼠体内的吸收与代谢。超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(ultra-performance liquid chromatography quadrupole timeof-flight tandem mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS/MS)检测结果表明,DC-5灌胃后大鼠血液中出现了加氢还原、甲基化、磺酸化及葡萄糖醛酸化4 种代谢产物;灌胃后0.5 h,大鼠血液、心、肝、肺、胃、小肠中的DC-5含量达到峰值,而脾和肾中则在灌胃后1 h达到最高值;大鼠血液中DC-5的峰值质量浓度为162.76 ng/mL,半衰期(halflife in the terminal phase,T_(1/2))为30.66 h,平均驻留时间(mean residence time,MRT)为11.41 h;粪便是DC-5的主要排泄途径,24 h内排泄量为灌胃量的2.26%,显著高于24 h内尿液中的排泄量(0.015 6%);药代动力学分析结果表明,DC-5在大鼠体内的生物利用度为1.47%。

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