文献类型： 中文期刊
作者： 周常 1 ; 房文红 2 ; 杨先乐 1 ; 李新苍 2 ; 胡晓 2 ;
作者机构： 1.上海海洋大学
2.中国水产科学研究院东海水产研究所农业部海洋与河口渔业资源及生态重点开放实验室
关键词： 中药提取物;拟穴青蟹;肝微粒体;EROD;CYP1A;抑制
期刊名称： 海洋渔业
ISSN： 1004-2490
年卷期： 2011 年 33 卷 02 期
页码： 195-200
收录情况： 北大核心 ; CSCD
摘要： 利用肝微粒体体外孵育体系,通过酶促反应动力学研究黄芩、柴胡、连翘、吴茱萸和野菊花5种中药提取物对拟穴青蟹(Scylla paramamosain)肝微粒体CYP1A的抑制作用。方法:5种中草药提取物分别与拟穴青蟹肝微粒体共同孵育,荧光分光光度法测定探针药物7-乙氧基异吩唑酮代谢产物试卤灵的生成量,来反映中药提取物对CYP1A活性的影响,计算酶促反应动力学常数Vmax和Km,推算表示抑制程度的IC50。结果:5种中草药提取物对EROD的抑制程度为黄芩>野菊花>连翘>柴胡>吴茱萸,IC50依次为0.46、0.80、1.07、3.99和17.79 mg/mL,其中,黄芩、柴胡和吴茱萸对EROD的抑制为竞争性抑制,野菊花则是反竞争性抑制,而连翘的抑制类型则是混合型。酶促反应动力学常数Vmax和Km为31.25 pmol/(min.mg)和1.02μM。黄芩、柴胡、连翘、吴茱萸和野菊花的抑制常数分别为0.13、0.38、3.39、1.74和70 mg/mL。结论:5种中药提取物对拟穴青蟹CYP1A均有不同程度的抑制作用,当它们与一些化学药物作为处方药搭配使用时可能产生药物相互作用,引起药效的改变。
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