文献类型： 中文期刊
作者： 杨梅 1 ; 岳亚文 1 ; 张劲松 2 ; 唐庆九 2 ; 冯娜 2 ; 韩伟 1 ;
作者机构： 1.华东理工大学药学院制药工程与过程化学教育部工程研究中心上海市新药设计重点实验室
2.上海市农业科学院食用菌研究所国家食用菌工程技术研究中心农业部南方食用菌资源利用重点实验室上海市农业遗传育种重点开放实验室
关键词： 灵芝三萜;抗肿瘤活性;构效关系;分子对接;LibDock
期刊名称： 菌物学报
ISSN： 1672-6472
年卷期： 2022 年 41 卷 009 期
页码： 1519-1528
收录情况： 北大核心 ; CSCD
摘要： 多篇文献报道灵芝三萜具有良好的抗肿瘤活性,但其构效关系和作用靶点尚未系统比较.本研究以45种灵芝三萜为研究对象,通过对小鼠白血病细胞L1210的增殖抑制测定,来评价化合物抗肿瘤的能力.结果表明,灵芝菌丝体三萜和子实体中性三萜的活性较强.进一步采用Discovery Studio分子对接技术探讨了 12种活性较强的灵芝三萜与5种抗肿瘤作用相关蛋白p53、Bcl-x1、EGFR、IL-2和VEGFR2之间可能的作用靶点,推测三菇化合物抗肿瘤能力与其结构上的乙酰氧基和母环上的共轭双键有关.其中,具有这一特征的含有3个乙酰氧基的ganoderic acid T,其抗肿瘤活性最强.本研究为灵芝三萜活性位点的寻找和结构改造提供了参考.
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